Научный журнал

Международный журнал экспериментального образования

ISSN 2618–7159

ИФ РИНЦ = 0,425

• Авторы
• Файлы
• Литература

Зыкова С.С. 1 Лейних П.А. 2 Красилова И.В. 1

---

1 ФКОУ ВПО Пермский институт ФСИН России

2 ФГБОУ ВПО «Пермская сельскохозяйственная академия им. Д.Н. Прянишникова»

Статья в формате PDF

2520 KB

1. Пидэмский Е.Л. Скрининг и изучение механизма действия флоголитиков, нейротропных и противомикробных средств / Е.Л. Пидэмский, Р.Р. Махмудов. – Пермь: Перм.ун-т., 2008. – 116 с.

2. Козлова Ю.А. Оценка активности сульфонамидополихлорэтилированных гетаренов для защиты населения от насекомых и клещей / Ю.А. Козлов, А.Я. Никитин, Е.В. Кондрашов, Левковская Г.Г. и др. // Материалы 4-й всеросс. с междунар. участ. научно-методич.конф. «Фармобразование 2010», Воронеж, 2010. Ч.II. С.188-189.

3. Ширинкина С.С. Взаимодействие пивалоилпировиноградной кислоты с арилиденариламинами в синтезе новых биологически активных соединений/ С.С. Ширинкина, Н.М. Игидов, Е.С. Березина, В.О. Козьминых // Материалы юбил. межвуз. научно-практ. конф. Пермс. гос. фармац. акад. – Пермь, 2000, С.82.

4. Зыкова C.C. Синтез и фармакологическая активность 3-гидрокси-1,5-диарил-4-пивалоил-2,5-дигидро-2-пир­ролонов / С.С. Зыкова. В.О. Козьминых, Н.М. Игидов // Хим-фарм. журнал. – М.: – 2002. – Т. 36, № 4. с. 23-26.

Широко известно, что гетероциклические структуры, содержащие азот в качестве гетероатома, обладают разнообразными видами биологической активности: противомикробной, противовоспалительной, анальгетической, инсектицидной [1, 2, 3]. Предполагая возможные механизмы биологического действия синтезированных веществ, представляло интерес исследование полученных пятичленных азотсодержащих гетероциклов в качестве стимуляторов или ингибиторов роста растений. Cравнение синтезированных соединений проводили с современным стимулятором роста растений – гетероауксином- (β-индолил)-уксусной кислотой, который также в составе имеет пятичленный азотсодержащий гетероцикл в составе конденсированной системы – (рис.1).

Рис. 1. Структура гетероауксина – (β-индолил)-уксусной кислоты

Цель исследований – изучить новые соединения в качестве стимуляторов роста растений и определить противомикробную и биологическую активность веществ.

Материалы и методы исследований. Объектом исследований являлся овёс сорта Родник Прикамья, время экспозиции замачивания зерна (1 и 24 часа).

Результаты исследований и их обсуждение. Анализ экспериментального материала, полученного нами на кафедре агрохимии ФГБОУ ВПО «Пермская сельскохозяйственная академия им. Д.Н. Прянишникова», показал, что овес хорошо отзывается на обработку зерна новыми соединениями. Исследования на овсе проводились в 2012 г.

На основание результатов учёта урожаев зеленой массы овса при использовании дисперссионого анализа, характеризующие количественную зависимость урожая сорта овса от времени экспозиции
(рис. 2).

Рис. 2. Влияние времени экспозиции и различных соединений на урожай овса

Использование очищенной воды независимо от времени экспозиции приводит к стимуляции ростовых процессов в зерне овса. Вариант «вода + спирт» увеличивает урожай овса до
4 кг/м2 и остается постоянным в зависимости от времени экспозиции. Гетероауксин по сравнению с водой приводит к небольшому снижению урожая овса до 2,8 кг/м2.

Использование веществ № 2, 3, 4 и 5 имеют характерную закономерность от времени экспозиции намачивания зерна. Намачивание в течение 1 часа не привело к стимулированию зерна овса: урожай снизился до 2,0 – 3,4 кг/м2 по сравнению с водой. Математически доказуемо обработка зерна в течение 24 часов для этих соединений (№ 3, 4, 5).

В качестве удобных синтонов для получения гетероциклических систем широко используются 1,3,4-трикарбонильные соединения, которые представлены различными ацил- и арилпировиноградными кислотами. Из 1,3,4-трикарбонильных соединений в качестве реагента, обладающего достаточно низкой токсичностью были выбрана пивалоилпировиноградная кислота [4]. Продуктами взаимодействия пивалоилпировиноградной кислоты с арилиденариламинами являются замещенные 3-гидрокси-1,5-диарил-4-пивалоил-2,5-дигидро-2-пирролоны, которые были также исследованы и показали умеренную бактериостатическую активность, которую ранее исследовали на кафедре микробиологии Пермской государственной фармацевтической академии (рис. 3, табл. 1) [2].

Рис. 3. Общая формула замещенных
3-гидрокси-1,5-диарил-4-пивалоил-2,5-дигидро-2-пирролонов

Структуры и активность синтезированных соединений

Противомикробная активность рассчитывалась в виде минимальной ингибирующей концентрации (МПК), которая препятствовала росту микроорганизмов. Следовательно, чем сильнее бактериостатический эффект соединения, тем меньше МИК. Наиболее сильный бактериостатический эффект наблюдается у соединения № 2. В литературных источниках достаточно много сведений о влиянии электронодонорных заместителей на биологическую активность различных азогетероциклов. Большой интерес представлял поиск веществ, обладающих стимулирующим или ингибирующим влиянием на рост и развитие растений, сопоставимый или превышающий эффект эталона – гетероауксина.

Выводы. Свойства синтезированных 3-гид­рокси-1,5-диарил-4-пивалоил-2,5-дигидро-2-пирролонов тесно связана с электрофильностью заместителей. Предполагается, что электроноакцепторные группы в составе радикалов, например, нитро-группа, не оказывает существенного влияния на рост растений. При этом электронодонорные группы обладают способностью усиливать процессы ризообразования, что также может быть связано с бактериостатическим эффектом исследованных веществ. Наиболее эффективно стимулирует всхожесть семян и ризообразование соединение № 2 – 4׳-метокси-3-гидрокси-1,5-диарил-4-пивалоил-2,5-дигидро-2-пирролон. Важно отметить, что данное вещество обладает более низкой токсичностью (4 класс), нежели гетероауксин (3 класс) [2, 4].

Проведенные исследования показали, что среди гетероциклических соединений поиск веществ – стимуляторов и ингибиторов роста является актуальным и весьма перспективным.

Библиографическая ссылка