Когнитивные функции – это наиболее сложные функции головного мозга, с помощью которых осуществляется процесс познания мира и целенаправленного взаимодействия с ним. Перечень состояний, при которых необходима коррекция когнитивных функций, включает: травмы мозга, инсульты, хроническая цереброваскулярная недостаточность, поражения мозга нейродегенеративного характера, хронический алкоголизм, задержка развития у детей и т.д.
Так, по данным ВОЗ, в мире ежегодно регистрируется около 7 млн случаев мозговых инсультов, в России – около 450 тысяч. До 80 % пациентов, перенесших ишемический инсульт (ИИ), остаются инвалидами. Среди них у 25–30 % в течение года развивается деменция, а у 70 % – умеренные когнитивные расстройства (УКР), которые в течение 5 лет у 60 % пациентов перерастают в тяжелые.
С другой стороны, увеличение продолжительности жизни населения земного шара повлекло за собой значительный рост нейродегенеративных заболеваний, и, соответственно, затрат на их лечение. Так, в странах Западной Европы эти расходы составляют примерно 70–80 млрд долларов в год.
Наконец, в последние годы экспериментальные и клинические исследования подтверждают зависимость развития патологического процесса, его течения и исхода от состояния ЦНС, что обусловило широкий рост применения психотропных препаратов в кардиологии, гастроэнтерологии, пульмонологии, аллергологии, эндокринологии, офтальмологии, хирургии и т.д. Это продиктовано и широким спектром фармакологической активности ноотропов, который включает также иммуномодулирующее действие, кардиопротектоное, антиоксидантное, влияние на сосудисто-тромбоцитарный гемостаз, процессы регенерации и т.д.
Это обосновывает необходимость глубокого изучения фармакологии ноотропов, что обеспечит их дифференцированное применение, персонифицированный подход, эффективность лечения и повышение качества жизни каждого пациента.
Ноотропы – это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи.
Первый препарат этой группы – пирацетам, был синтезирован в 1963 году бельгийскими фармакологами С. Giurgea и V. Skondia. Позже, в в 1972 г. К. Giurgea предложил термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» – мышление и «тропос» – стремление) для обозначения класса препаратов, улучшающих высшие функции головного мозга и не вызывающих психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и пристрастия.
На сегодняшний день наиболее общепринятой является следующая классификация нейротропных препаратов:
|
1. Производные пирролидона - пирацетам (ноотропил) - анирацетам - фенотропил |
6. Препараты, воздействующие на NMDA-рецепторы - акатинол мемантин |
|
2. Производные диметиламиноэтанола - деанол - деманол-ацеглюмат |
7. Препараты, обладающие тропностью к холинергическим структурам - цераксон - глиатилин |
|
3. Производные ГАМК - аминалон - пикамилон - фенибут |
8. Препараты животного происхождения - церебролизин - кортексин - актовегин |
|
4. Производные Гинкго Билоба - танакан - билобил |
9. Препараты смешанного действия - инстенон |
|
5. Производные пиридоксина - пиритинол |
Ноотропные препараты:
|
Усиливают: - обменные процессы - мозговой кровоток - потребление мозгом кислорода, глюкозы - устойчивость мозга к гипоксии - окислительно-восстановительные процессы Облегчают: - передачу информации между полушариями - передачу возбуждения в холинергических нейронах |
Улучшают: - интегративные функции головного мозга - процессы обучения - концентрацию внимания, память, умственную деятельность - кортико-субкортикальные связи - репаративные процессы - общий эмоциональный фон - повышают активность больных |
Выделяют следующие основные фармакологические эффекты ноотропов:
|
- ноотропное действие (влияние на нарушенные высшие корковые функции, улучшение мышления, внимания, речи) - мнемотропное действие (влияние на память, обучаемость) - повышение уровня бодрствования, ясности сознания - адаптогенное действие |
- психостимулирующее действие (влияние на апатию, гипобулию, психомоторную заторможенность) - антидепрессивное действие - седативное / транквилизирующее действие - вегетативное действие - противопаркинсоническое и противоэпилептическое действие |
|
Кортексин: |
|
|
оказывает действие: - тканенеспецифическое - ноотропное - ГАМК-ергическое - противосудорожное - анксиолитическое - антидепрессивное - антиоксидантное - иммунорегуляторное - усиливает репаративные процессы |
нормализует: - соотношение тормозных и возбуждающих аминокислот - состояние дофаминергической и серотонинергической систем мозга - биоэлектрическую активность мозга воздействует - на GABA-ергическую систему мозга предотвращает - образование свободных радикалов |
|
Участвует в: |
|
|
- каскадной регуляции апоптоза - экспрессии нейротрофических факторов - энергетическом обеспечении нервной клетки |
- сохранении митохондриального потенциала - регуляции функции глутаматных рецепторов - регуляции концентрации Ca2+ в клетке |
Для ноотропов характерны низкая токсичность, хорошая переносимость и сочетаемость с препаратами других групп, практическое отсутствие осложнений.
Особое место занимает отечественный препарат Кортексин – препарат полипептидной природы, выделенный из коры головного мозга крупного рогатого скота (телят) и свиней (мол. м / 10 000 Д). Субстанция и лекарственные формы Кортексина защищены патентами РФ (РФ № 2104702, 2275924, 2195297) и других стран. Кортексин разрешен МЗ РФ к медицинскому применения приказом № 136 от 19.04.1999 (Рег. № 99/136/14). В состав кортексина входят пептиды, аминокислоты, витамины и минеральные вещества.
Спектр показаний к применению у кортексина чрезвычайно широк: нейроинфекции, детский церебральных паралич, эпилепсия, критические состояния новорожденных с перинатальными повреждениями НС, острое нарушение мозгового кровообращения, ЧМТ, энцефалопатии, когнитивные нарушения, нейродегенеративные заболевания и т.д.
Кортексин эффективен у пациентов с различными поражениями головного мозга с первых дней жизни до старческого возраста. Из побочных эффектов возможна индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата. Кортексин противопоказан при беременности, лактации и гиперчувствительности.
Лекция раскрывает современное представление о механизмах действия, спектре фармакологической активности ноотропных препаратов. Особое внимание автором уделено отечественному препарату «Кортексин».