Фармакокинетика препаратов определяет клинические эффекты у пациентов [1,2,3].
Цель исследования. Определить фармакокинетику ацетилцистеина.
Материал и методы исследования. Анализ клинических данных.
Результаты исследования и их обсуждение. Ацетилцистеин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Ацетильный радикал способствует быстрому проникновению через слизистую кишечника ацетилцистеина, однако, этому радикалу приписывают и возможную гастротоксичность. При поступлении в печень препарат быстро деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается динамическое равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет не более 10 %. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, распределяется преимущественно в печени, почках, кожных покровах, бокаловидных клетках бронхиального дерева, где и развивается фармакодинамическое действие. После перорального приема его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа, с белками плазмы связывается 50-55 % его количества. Период его полувыведения составляет 1 час, при циррозе печени он увеличивается до 8 часов. Препарат проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости. Выводится ацетилцистеин преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная его часть выделяется в неизмененном виде кишечником.
Выводы. Фармакокинетика ацетилцистеина определяет фармакодинамику препарата.