Изохинолин представляет собой платформу для синтеза биологически активных веществ (в частности так был выделен препарат папаверина гидрохлорид), применяемых в медицинской практике, как и другие лекарственные средства природного и синтетического происхождения [1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17,18,19,20,21,22,23,24,25,26,27,28,29,30,31,32,33,34,35]. В последнее время накопились факты применения папаверина гидрохлорида по показаниям, которые не указаны в официальной инструкции на препарат.
Цель исследования. Определить возможные дополнительные показания к применению папаверина гидрохлорида.
Материал и методы исследования. Данные анализа научных клинических и экспериментальных публикаций.
Результаты исследования и их обсуждение. В инструкции на препарат приводятся сведения по основным параметрам фармакодинамики и фармакокинетики лекарственного средства. Основной механизм действия связан с тем, что препарат ингибирует фермент фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического аденозинмонофосфата и уменьшает содержание внутриклеточного кальция. Снижает тонус гладких мышц (в первую очередь) внутренних органов (желудочно-кишечного такта, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. Оказывает гипотензивное действие. В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. При применении в средних терапевтических дозах действие на центральную нервную систему выражено слабо (в отдельных случаях возникает повышенная потребность во сне). Фармакокинетические параметры - биодоступность составляет 54%; связывание с белками плазмы - 90%. Папаверина гидрохлорид хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 0.5-2 часа. Возможно увеличение до 24 часов. Выводится почками в виде метаболитов. Препарат выпускается в виде таблеток, свечей и стерильного раствора в ампулах для инъекций. В официальной инструкции на препарат указаны следующие показания к применению: спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек; стенокардия (в составе комбинированной терапии). Как вспомогательное средство для премедикации. В результате применения в клинической практике выявлены следующие дополнительные показания: 1. Применение при гипертонусе матки. Папаверин при беременности применяют при гипертонусе матки (повышенный тонус миометрия – мышц матки, по закону Старлинга). Эта патологическая реакция может привести к угрозе прерывания беременности и встречается довольно часто в современных условиях. Папаверин в виде свечей предназначен для введения в прямую кишку и дневная доза может составлять две - три свечи в сутки. Папаверин в виде инъекций назначается в количестве двадцати миллиграммов препарата, разведенных в физрастворе – для внутривенного использования (использование внутривенного введения должно осуществляться под контролем врача). Папаверин в инъекциях могут назначить и подкожно или внутримышечно. Тогда дозировка составляет от одного до двух миллилитров двухпроцентного раствора, от двух до четырех раз в день. Папаверина гидрохлорид улучшает кровоснабжение мускулатуры матки, что весьма положительно влияет на состояние плода. Этот препарат проверен педиатрами, которые на протяжении десятилетий применяли при патологии беременности. Причем довольно часто папаверин при беременности принимают длительными курсами, но это никак не отражается на здоровье малыша. 2. В конце восьмидесятых годов двадцатого века было обнаружено, что папаверина гидрохлорид можно использовать для восстановления эрекции полового члена. Для этого нужно сделать инъекцию папаверина гидрохлорида в пещеристое тело полового члена. От сорока до семидесяти процентов случаев нарушений эрекции корректируются с его помощью. В настоящее время рекомендуют применение папаверина в виде свечей, в результате есть эффект, но нет болезненных ощущений в месте инъекции. В виде свечей, для лечения эректильной импотенции, следует применять за 10-20 минут до полового акта. 3. Использование папаверина гидрохлорида при воспалении слюнных желез. Рекомендуется применение в виде раствора (стерильного или растворив ½ таблетки в 2-5 мл воды) в ротовую полость и держать до 10 минут. Положительный эффект заключается в том, что препарат всасываясь в ротовой полости способствует расширению воспаленных протоков слюнных желез и уменьшению болевой реакции при прохождении слюны (для усиления эффекта можно рекомендовать совместное применение с ацетилцистеином). В случае применения папаверина гидрохлорида по «требованию», то есть от случая к случаю, это средство, как правило, безопасно и даже рекомендовано применение у детей с 6 месяцев. При курсовом назначении следует помнить о спектре побочных отрицательных эффектов, которые могут развиваться у пациента. Это возможно: тошнота, запоры, сонливость, повышенная потливость, артериальная гипотензия, повышение активности печеночных трансаминаз. При быстром внутривенном введении, а также при применении в высоких дозах: развитие атрио-вентрикулярной блокады проводящей системы сердца, нарушений сердечного ритма
Выводы. На основании многолетнего использования препарата папаверина гидрохлорида специалистами выявлены дополнительные положительные влияния у пациентов с определенными состояниями и заболеваниями организма.
Библиографическая ссылка
Сохова М.Р. ФАРМАКОЛОГИЯ ПРОИЗВОДНОГО 1-[(3,4-ДИМЕТОКСИФЕНИЛ) МЕТИЛ] -6,7-ДИМЕТОКСИИЗОХИНОЛИНА // Международный журнал экспериментального образования. – 2014. – № 5-1. – С. 129-130;URL: https://expeducation.ru/ru/article/view?id=5642 (дата обращения: 21.11.2024).